Untersuchungen zur Zusammensetzung und Verarbeitung von Trockenextrakten aus Hypericum perforatum L.

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URI: http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:21-opus-4152
http://hdl.handle.net/10900/48300
Dokumentart: PhDThesis
Date: 2001
Language: German
Faculty: 7 Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Department: Sonstige - Chemie und Pharmazie
Advisor: Schmidt, P.C.
Day of Oral Examination: 2001-11-09
DDC Classifikation: 540 - Chemistry and allied sciences
Keywords: Johanniskraut-Extrakt , Tüpfel-Johanniskraut , Tablettierung , Pflanzeninhaltsstoff
Other Keywords: Hypericum perforatum L. , Johanniskrauttrockenextrakt , Inhaltsstoffe , Kompaktierung , Tablettierung
Hypericum perforatum L. , St. John's wort dry extract , Major components , Roller compaction , Tabletting
License: http://tobias-lib.uni-tuebingen.de/doku/lic_ubt-nopod.php?la=de http://tobias-lib.uni-tuebingen.de/doku/lic_ubt-nopod.php?la=en
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Inhaltszusammenfassung:

Hypericum perforatum L. wird zur Behandlung leichter und mittelschwerer Depressionen eingesetzt. Das Ziel der vorliegenden Arbeit ist die quantitative Bestimmung der Inhaltsstoffe verschiedener Johanniskrauttrockenextrakt-Chargen unter besonderer Berücksichtigung der Begleitstoffe, sowie die Untersuchung des Einflusses dieser Stoffe auf die technologische Verarbeitbarkeit der Extrakte. Die extrakthaltigen Tabletten sollen eine Zerfallszeit von weniger als 15 Minuten, eine Bruchfestigkeit im Bereich von 60-80 N und Friabilitätswerte unter 0,1 aufweisen. Der Gehalt an Flavonoiden, Hypericin und Hyperforin, sowie der Gehalt an Hauptbegleitstoffen (Zucker, Gerbstoffe, Asche, Gesamtprotein, lipophile Inhaltsstoffe, Citronensäure und Äpfelsäure) wird mittels HPLC und anderer in der Literatur beschriebener Verfahren bestimmt. Alle untersuchten Extrakte zeigen qualitativ dasselbe Inhaltsstoffspektrum, unterscheiden sich jedoch in der quantitativen Zusammensetzung. Die phytochemischen Untersuchungen erfassen insgesamt 60 bis 70 der Inhaltsstoffe der Johanniskrauttrockenextrakte quantitativ, der Rest bleibt unbekannt. Die pulvertechnologischen Eigenschaften von Extraktpulver erweisen sich für eine Direkttablettierung als unzureichend. Eine Trockengranulierung der Extraktchargen erfolgt durch Walzenkompaktierung mit einem kraft- und spaltkontrollierten Laborkompaktor, GMP Mini-Pactor, der eine optimale Prozesskontrolle gewährleistet. Die Kompaktierung der Extraktpulver ermöglicht die Verarbeitung von Extraktchargen unterschiedlicher physikalischer und chemischer Zusammensetzung zu Tabletten mit einheitlichen und spezifikationsgerechten Eigenschaften. Rohstoffunterschiede werden somit ausgeglichen. Kompaktathaltige Tabletten weisen Zerfallszeiten von ungefähr 12 min auf. Ein hoher Magnesiumstearatzusatz im Granulat beeinträchtigt weder die Zerfallszeit noch die Bruchfestigkeit der Tabletten.

Abstract:

Hypericum perforatum L. is used in the treatment of mild to moderate depressive disorders. The aim of this study is the quantitative determination of the major components of different batches of commercially available dry extracts of Hypericum perforatum L. with special emphasis on the by-products and their influence on formulation development and production of extract containing solid dosage forms. The tablets containing Hypericum perforatum dry extract should disintegrate within less than 15 minutes. Further, they should exhibit a crushing strength in the range of 60 to 80 N and a friability of less than 0,1 Flavonoids, hypericin, hyperforin and the major by-products (sugars, tannins, total ash, total protein, lipophilic compounds, citric and malic acid) are quantitatively determined using HPLC and other analytical methods described in the literature. All extract batches exhibit a similar qualitative pattern of compounds. Significant differences, however, were detected in the quantitative pattern. Thus, 60 to 70 of the compounds of the Hypericum perforatum L. dry extracts are quantified, the rest is still unknown. The technological properties of the extract powders turned out to be insufficient for direct compression. Thus, dry granulation of the extract powders is performed by roller compaction using a gap width and force controlled roller compactor, GMP Mini-Pactor, providing optimal process control. Roller compaction of the extract powders facilitates the processing of extract batches characterized by different physical and chemical properties. Differences between raw materials are levelled out by the dry granulation process. Tablets containing granulated extracts disintegrate within 12 minutes. The incorporation of magnesium stearate into the granules reduces its potential negative influence on disintegration time and crushing strength, while preserving its functionality as a lubricant.

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